Mexylor 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione – 2,5 mg/ml gocce orali,soluzione flacone 20 ml

1 ml di soluzione contiene: Principio attivo: lormetazepam 2,5 mg. Eccipiente con effetti noti: etanolo. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Gocce orali Saccarina sodica, glicerolo 85 %, etanolo 96 %, aroma arancio/limone/caramello e glicole propilenico.

Trattamento a breve termine dell’insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

• Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. • Miastenia grave. • Glaucoma ad angolo stretto. • Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia polmonare ostruttiva cronica). • Grave insufficienza epatica. • Sindrome da apnea notturna. • Intossicazione acuta da alcol, ipnotici, analgesici o farmaci psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio). • Controindicato in gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6 "Gravidanza ed Allattamento").

Il trattamento deve essere il più breve possibile. Bisogna seguire il paziente con regolarità valutando attentamente la necessità di continuare il trattamento, in modo particolare quando il paziente diventa asintomatico. La durata complessiva del trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell’adulto è di 1–2 mg (1 mg equivale a 10 gocce). Nei pazienti anziani la dose singola è di 0,5 – 1 mg. Nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica da lieve a moderata o insufficienza epatica, si deve considerare una riduzione della dose. Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il più breve possibile. In caso di trattamento prolungato (superiore a due settimane) la somministrazione di MEXYLOR non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi del sonno possono temporaneamente ripresentarsi con intensità più elevata. Per tale ragione si raccomanda di concludere il trattamento mediante riduzione graduale delle dosi, agevolata anch’essa dalle forme farmaceutiche. In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione, da parte del medico, della condizione del paziente. Popolazione pediatrica Bambini e adolescenti MEXYLOR per il trattamento dell’insonnia, non deve essere somministrato a pazienti di età inferiore a 18 anni senza una valutazione attenta della sua effettiva necessità. La dose singola per i pazienti sotto i 18 anni dipende dalla loro età, dal peso e dalle condizioni generali del paziente. La durata del trattamento deve essere la più breve possibile. La disponibilità della formulazione in gocce rende agevole la posologia. Le gocce vanno assunte diluite in un po’ di liquido mezz’ora prima di coricarsi.

Non conservare a temperatura superiore ai 25° C.

Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino–simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio. Durata del trattamento La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione"). Generalmente varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, inclusa la graduale riduzione della dose. Il paziente deve essere informato, all’inizio del trattamento, che questo sarà di durata limitata e spiegare esattamente come il dosaggio deve essere progressivamente diminuito. In determinati casi, può essere necessaria l’estensione della terapia oltre il periodo massimo di trattamento; in questo caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione clinica del paziente, da parte del medico. Per maggiori informazioni che riguardano pazienti sotto i 18 anni di età, vedere paragrafo " Posologia e modo di somministrazione" Tolleranza Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una perdita di efficacia agli effetti ipnotici del MEXYLOR. Dipendenza L’uso di MEXYLOR e di altre benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali. Sono stati riportati casi di abuso di benzodiazepine. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è inoltre maggiore in pazienti con una storia di abuso di alcool o di droga. Pertanto, MEXYLOR deve essere utilizzato con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di alcool o di droga. Sintomi da sospensione Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’interruzione brusca del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza. Questi sintomi da astinenza comprendono cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata d’azione, i sintomi da astinenza possano manifestarsi nell’intervallo fra una dose e l’altra, soprattutto se il dosaggio è alto. È improbabile che questo si verifichi con MEXYLOR, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore. Tuttavia, passare al MEXYLOR dopo aver utilizzato una benzodiazepina con una durata d’azione significativamente più lunga per un periodo prolungato e / o ad alto dosaggio può provocare lo sviluppo di sintomi da astinenza. Insonnia ed ansia di rimbalzo All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui ricorrono in forma aggravata gli stessi sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine e talora altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si raccomanda di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Inoltre, è importante che il paziente sia a conoscenza della possibilità che si verifichino fenomeni di rimbalzo riducendo così al minimo l’ansia provocata da tali sintomi nel caso questi dovessero insorgere nella fase di sospensione del MEXYLOR. Amnesia MEXYLOR può indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso nelle prime ore dopo l’ingestione del medicinale e quindi, per ridurre il rischio ci si deve accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7–8 ore (vedere paragrafo 4.8 "Effetti indesiderati"). Reazioni psichiatriche e paradosse È noto che con l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e altre alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani, così come nei pazienti con sindrome cerebrale organica. MEXYLOR non è raccomandato per il trattamento primario di psicosi. Non deve essere utilizzato da solo per il trattamento di disturbi del sonno associati a depressione. Depressione L’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può smascherare una depressione pre–esistente. Il suicidio può essere precipitato in tali pazienti. Pertanto, MEXYLOR deve essere utilizzato con cautela in pazienti con depressione. Gruppi specifici di pazienti Pazienti pediatrici Per l’insonnia, MEXYLOR non deve essere somministrato a pazienti al di sotto dei 18 anni di età senza una valutazione attenta della sua effettiva necessità; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2 " Posologia e modo di somministrazione"). Anziani L’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani. Gli anziani devono assumere una dose ridotta (vedere paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione"). Pazienti con atassia spinocerebellare MEXYLOR deve essere somministrato con cautela a pazienti con atassia spinocerebellare. Pazienti con insufficienza respiratoria cronica Una dose più bassa è raccomandata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria (vedere paragrafo 4.3 "Controindicazioni"). Pazienti con insufficienza epatica I dati farmacocinetici relativi alla singola dose di MEXYLOR, nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, sono limitati. La ridotta clearance plasmatica in questi pazienti porta ad un incremento medio di 2 volte della concentrazione massima e dell’esposizione sistemica (AUC). Tuttavia, non sono disponibili dati farmacocinetici dagli studi clinici sulla somministrazione ripetuta di MEXYLOR, in questi pazienti. Si raccomanda di trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica in quanto le benzodiazepine possono precipitare l’encefalopatia epatica. Pazienti con grave insufficienza renale MEXYLOR deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale. Informazioni importanti su alcuni eccipienti Questo medicinale contiene etanolo MEXYLOR gocce orali, soluzione contiene piccole quantità di etanolo (alcool etilico), inferiore a 100 mg per ml (1ml corrisponde a 25 gocce). Questo può essere dannoso per gli alcolisti. Da tenere in considerazione nelle donne in gravidanza o in allattamento, bambini e gruppi ad alto rischio, quali pazienti con malattia epatica o epilessia.

Le benzodiazepine producono un effetto additivo quando co–somministrate con alcool o altri farmaci deprimenti il SNC. L’assunzione concomitante del medicinale con alcool deve essere evitata in quanto l’effetto sedativo può essere aumentato. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Deve essere prestata particolare attenzione con farmaci deprimenti la funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, antitussivi e trattamenti sostitutivi), in particolare nelle persone anziane. Lormetazepam deve essere usato con cautela in combinazione con altri deprimenti il SNC. Si può verificare l’aumento dell’effetto depressivo centrale nel caso di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, alcuni agenti antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, oppioidi, anticonvulsivanti e antistaminici–H1 sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può aversi aumento dell’euforia che può condurre ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione. Sono state segnalate interazioni delle benzodiazepine e di altre classi di farmaci (beta–bloccanti, glicosidi cardiaci, metilxantine, contraccettivi orali e diversi antibiotici). Cautela deve essere prestata nei pazienti in trattamento concomitante con beta–bloccanti, glicosidi cardiaci, metilxantine, contraccettivi orali e antibiotici, specialmente all’inizio del trattamento con lormetazepam.

Per precauzione, MEXYLOR non deve essere somministrato durante la gravidanza, il parto e l’allattamento. Donne in età fertile Se MEXYLOR viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetti di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del MEXYLOR. Gravidanza Se, per gravi motivi medici, MEXYLOR è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio e il parto alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, moderata depressione respiratoria e difficoltà nella suzione dovuti all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto MEXYLOR o altre benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Allattamento Poiché piccole quantità del farmaco sono escrete nel latte materno, MEXYLOR non deve essere somministrato alle madri che allattano al seno.

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di MEXYLOR non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi medicinale, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze e che possono verificarsi depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Attenzione speciale deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. Sintomi Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. I sintomi di una leggera intossicazione sono sonnolenza, stanchezza, atassia, disturbi della visione, obnubilamento, confusione mentale e letargia. La somministrazione orale di dosi più alte può portare a sintomi che vanno da sonno profondo a incoscienza, atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte. Trattamento I pazienti che manifestano sintomi di intossicazione lievi devono essere sorvegliati durante il sonno. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, deve essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, deve essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Il "Flumazenil" può essere utile come antidoto.Per ulteriori informazioni riguardanti l’uso sicuro del Flumazenil fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto dei medicinali a base di Flumazenil.

Sintesi del profilo di sicurezza All’inizio del trattamento possono manifestarsi sonnolenza durante il giorno, disturbi emotivi, stato di coscienza depresso, confusione, affaticamento, cefalea, capogiri, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Queste reazioni scompaiono generalmente con la prosecuzione del trattamento. Le reazioni avverse (ADR) che si osservano con maggiore frequenza nei pazienti che ricevono MEXYLOR sono cefalea, sedazione e ansia. Le reazioni avverse (ADR) più gravi nei pazienti che ricevono MEXYLOR sono angioedema, suicidio o tentato suicidio in associazione con lo smascheramento di una depressione pre–esistente. Elenco delle reazioni avverse in forma tabulare Le reazioni avverse osservate con MEXYLOR sono riportate nella tabella seguente, classificate per Sistemi e Organi. Viene usata la terminologia MedDRA più appropriata per descrivere una determinata reazione, i suoi sinonimi e le condizioni correlate. Le reazioni avverse da studi clinici (in 852 pazienti; dose somministrata: da 0,5 mg a 3 mg di lormetazepam) sono classificate in base alle loro frequenze. Le reazioni avverse identificate solo durante la sorveglianza post–marketing, per le quali la frequenza non può essere definita, sono elencate sotto "non nota". All’interno di ogni categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità. Tabella 1: Reazioni avverse segnalate negli studi clinici o durante la sorveglianza post–marketing nei pazienti trattati con MEXYLOR

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